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万艾可对血压的反应
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关键字:万艾可
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健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与 安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和 硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时,万艾可即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值 浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4 小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率 降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。 肾功能不全:有轻度(见清除率等于50-80ml/分)和中度(见清除率等于 30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重 度肾损害(见清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。 肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除 率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。 因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,万艾可在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝 普钠)均属禁忌。 以下患者慎用西地那非解剖畸形(如偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病), 易引起异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗 勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的 危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准本 品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的 报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。 西地那非对性传播疾病无保护作用。

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